Les aminosides



1  Les aminosides sont:

 1        des hétérosides
 2        des lactones macrocycliques
 3        séparés en deux groupes selon la structure de leur aglycone
 4        constitués d'un aglycone aminé et d'oses aminés

2  Structure de la diamidino-streptamine

 1        vrai
 2        faux
 3        base forte de pka voisin de 11
 4        base faible de pka voisin de 5
 5        base de force moyenne de pka voisin de 8
 6        acide faible

3  Les dérivés de la diamidino-streptamine sont:

 1        streptomycine
 2        spiramycine
 3        gentamicine
 4        kanamycine
 5        tobramycine
 6        néomycine

4  La dihydrostreptomycine est formée par:

 1        hydratation du streptose de la streptomycine
 2        hydroxylation du streptose de la streptomycine
 3        réduction du streptose de la streptomycine
 4        oxydation du streptose de la streptomycine

5  C'est un composé:

 1        hydrosoluble sous forme I
 2        hydrosoluble sous forme NI
 3        sensible à l'hydrolyse acide
 4        sensible à l'hydrolyse basique

6  Structure de la désoxy-streptamine:

 1        vrai
 2        faux
 3        base forte de pka voisin de 11
 4        base faible de pka voisin de 5
 5        base de force moyenne de pka voisin de 8
 6        acide faible

7  Les dérivés de la désoxy-streptamine sont:

 1        spiramycine
 2        gentamicine
 3        oléandomycine
 4        tobramycine
 5        kanamycine
 6        néomycine

8  Les différences suivantes peuvent être constatées:

 1        la tobramycine est formée par hydroxylation de la kanamycine
 2        la tobramycine est formée par déshydroxylation de la kanamycine
 3        la tobramycine est formée par acétylation de la kanamycine
 4        cette modification la rend résistante à certaines enzymes bactériennes
 5        cette modification la rend résistante à l'hydrolyse par VO
 6        cette modification lui confère un caractère liposoluble qui augmente sa diffusion tissulaire

9  Les différences suivantes peuvent être constatées:

 1        kanamycine, gentamicine sont des dioses
 2        néomycine, framycétine sont des trioses
 3        le spectre de la gentamicine est plus large que celui de la streptomycine
 4        la néomycine est plus toxique que la gentamicine
 5        la streptomycine est moins toxique que la gentamicine

10  Certains composés sont qualifiés de "apparentés aux aminosides" car:

 1        présentent des propriétés physiques et chimiques voisines
 2        présentent un spectre antibactérien voisin
 3        regroupent apramycine et spectinomycine
 4        regroupent oléandomycine et troléandomycine
 5        regroupent lincomycine et clindamycine
 6        regroupent spiramycine et érythromycine

11  Propriétés générales des aminosides:

 1        même les formes non ionisées sont hydrosolubles
 2        composés basiques
 3        composés acides
 4        composés neutres
 5        composés très stables
 6        composés sensibles aux hydrolyses

12  Formes pharmaceutiques des aminosides:

 1        solutions injectables souvent tamponnées pour augmenter leur stabilité
 2        nombreuses incompatibilités galéniques
 3        pas de formes locales car trop hydrosolubles
 4        pas de formes orales car hydrolysés
 5        solutions injectables irritantes
 6        commercialisation sous forme de sels de sodium

13  Mécanisme d'action antibactérien des aminosides

 1        inhibition de la synthèse de la paroi
 2        fixation aux bases de l'ADN
 3        inhibition de la synthèse des protéines
 4        induisent la synthèse de protéines anormales et autolysines
 5        inhibent la synthèse des folates
 6        se fixent aux phospholipides membranaires

14  Spectre des aminosides:

 1        essentiellement G-, parfois G+
 2        essentiellement G+, parfois G-
 3        G+ et G-
 4        très large (certains protozoaires sensibles)
 5        limité en conditions anaérobies (défaut de pénétration)
 6        limité en conditions aérobies (oxydation)

15  Résistances aux aminosides:

 1        par modification de la cible
 2        par adénylation , phosphorylation
 3        par perte du transporteur actif
 4        très rares, uniquement chromosomiques
 5        très fréquentes, interdisent usage en première intention
 6        assez fréquentes

16  Action antibactérienne est:

 1        synergique avec les bétalactamines
 2        synergique avec les macrolides, tétracyclines, phénicolés
 3        antagoniste avec les quinolones
 4        antagoniste avec les sulfamides
 5        synergique avec le triméthoprime
 6        synergique avec l'acide clavulanique

17  Action antibactérienne est qualifiée de

 1        concentration dépendante
 2        temps dépendante

18  Il est donc important de:

 1        maintenir des concentration splasmatiques supérieures à la CMI le plus longtemps possible
 2        d'avoir un pic de concentration plamatique élevé

19  Après administration IM d'une solution aqueuse d'aminosides on observe:

 1        un pic de concentration plasmatique à 30 min environ
 2        un pic de concentration plasmatique à 3 heures environ
 3        une persistance longue de résidus au site d'administration
 4        un Vd voisin de 0.3 l/kg
 5        un Vd voisin de 0.6 l/kg
 6        un Vd supérieur à 1 l/kg

20  Autres paramètres cinétiques des aminosides:

 1        le temps de demi-élimination est de 30 min à 1h
 2        le temps de demi-élimination est de 6h à 8h
 3        les biotransformations sont abondantes consuisant à une excrétion sous forme inactivée
 4        l'excrétion est majoritairement biliaire après biotransformation
 5        l'excrétion est majoritairement urinaire sous forme active et biotransformée
 6        l'excrétion est biliaire et urinaire

21  Aminosides et infections urinaires:

 1        recommendés en première intention car sécrétion tubulaire
 2        possibles car excrétion urinaire sous forme active
 3        systématiquement utilisés en première intention chez le chien
 4        possibles en première intention, mais plutôt en association
 5        souvent en seconde intention ou après antibiogramme
 6        jamais car excrétion sous forme inactivée

22  Aminosides et infections pulmonaires:

 1        très utilisés car sécrétion bronchique augmente le spectre théorique
 2        pas utilisés car Vd trop faible
 3        utilisables en première intention en association pour avoir un spectre large

23  Autres usages:

 1        très utilisés dans les pyodermites car tropisme cutané de classe
 2        utilisés par voie générale dans le traitement des mammites car accumulation par trappage ionique dans le lait
 3        utilisés par voie intra-mammaire dans le traitement des mammites
 4        peu utilisés dans le traitement des pyomètres car peu diffusibles
 5        utilisés par voie orale dans le traitement des entérites
 6        association d'un traitement par VO et voie générale dans les entérites avec risque de septicémie

24  Toxicité iatrogène aiguë dominée par:

 1        IT large, > 20
 2        hépatotoxicité
 3        convulsions de type épilepsie
 4        blocage neuromusculaire pouvant conduire à arrêt respiratoire
 5        antidote néostigmine
 6        antidote atropine

25  Toxicité iatrogène chronique dominée par:

 1        composés sûrs, utilisables plus de dix jours sans problème
 2        hépatotoxicité avec photosensibilisation
 3        diminution de la filtration glomérulaire avec nécrose tubulaire réversible
 4        ototoxicité avec surdité irréversible
 5        ototoxicité avec troubles de l'équilibre en général réversibles
 6        ototoxicité plus fréquente chez le chien que le chat

26  Résidus et règlementation:

 1        inscrits à la liste 1 des SV
 2        persistance longue de résidus au site d'injection
 3        persistance longue de résidus dans les poumons
 4        pas de temps d'attente car excrétion rapide
 5        temps d'attente plus long par VO que voie IM
 6        utilisés comme additifs dans l'élevage d'autruches